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        造影劑及其分類
         

        x線被發現后不久,德國醫生JRobinsonRWemdorff1905年首次應用氧氣注入膝關節造影;在1910CBanchemHGunther采用硫酸鋇做胃腸造影,由此產生了一類在現代醫學影像學中廣泛使用的藥物——造影劑(又稱對比劑,contrast media)。造影劑主要是在血管、體腔的顯影中運用,它通過直接引入或者間接引入機體,使造影區的器官或者組織與其周圍結構或組織產生反差,提高軟組織對比度而達到顯影效果。

        1. 造影劑的分類

        根據對x線吸收程度的不同,可以將造影劑分為陰性造影劑和陽性造影劑兩大類。

        陰性造影劑可以使造影區密度降低,是一種低密度、低原子序數、吸收X線較少的物質,一般用于氣腹造影、關節造影,現在胃腸道造影中仍廣泛使用。陰性造影劑多為氣體,如空氣、二氧化碳等。二氧化碳溶解度大,吸收快,檢查須快速完成,近年來常應用于超聲造影和數字減影血管造影技術(Digital Subtraction Angiography)

        相反地,陽性造影劑可以使造影區密度升高,是一種高密度、高原子序數、吸收x射線較多的物質,用于普通食管、胃腸造影和雙對比造影。陽性造影劑包括廣泛用于胃腸道X線造影的硫酸鋇以及碘造影劑。

        2. 碘造影劑

        陽性造影劑的造影原理,是由于造影劑本身對X線的吸收作用造成的。而碘原子的分子量,原子半徑均較大,對X線的吸收作用強,在機體內比較穩定。因此在x線造影劑中的水溶性碘造影劑在影像醫學中最為常用。

        1)碘造影劑的理想性質

        在機體內,造影劑往往會產生各種各樣的過敏反應及毒副作用。因此理想的造影劑應具有高密度(x線有較高的吸收)、低毒性、低黏稠度、在體內外高度穩定、無生物活性、能迅速從體內排泄等特點,從而降低過敏反應以及毒副作用發生的概率。而碘造影劑也應具備上述特性。

        2)水溶性碘造影劑的結構

        為了盡可能滿足造影劑的上述理想條件,從而提高造影劑造影性能及降低毒副作用。根據對造影劑多年的臨床實驗得出以下結論:①碘若直接與直鏈結構相連接,則化合物的結構不穩定或毒性太大;而碘與苯環連接相對比較穩定;為了進一步地提高化合物吸收X線的能力,保證水溶性碘造影劑具有高密度,大多數的碘造影劑以135-三碘苯環作為基本母核;②為了減少造影劑的親脂性基團與機體蛋白、生物膜發生相互作用,往往在苯環上引入親水性的取代基團將碘苯結構包裹。因此,水溶性碘造影劑的基本結構為帶有親水性基團的三碘苯。

        3)水溶性碘造影劑的分類

        根據其是否可解離,水溶性碘造影劑可以分為二大類:離子型造影劑和非離子型造影劑,二者又可分為單體造影劑和二聚體造影劑。就結構特點而言,離子型造影劑往往在苯環上連接一個羧基或羧酸鹽的結構。代表藥物為:泛影鈉(Sodium diatrizoate1-1),甲基泛影酸(Metrizoic acid1-2),碘卡明酸(Iocarmic acid1-3)等。

        非離子型造影劑最初是由瑞典放射學家Torsten Almerl1969年提出的。他把離子型造影劑可能發生的副作用歸因于造影劑的高滲性及所帶的離子電荷,于是提出了非離子低滲造影劑理論:①一個沒有包含任何可以成鹽的結構的非離子造影劑,可能可以同時降低造影劑的滲透壓和黏度,非離子造影劑具有比離子型聚合體造影劑更低的滲透壓;②非離子聚合體造影劑的黏度是最低的。離子型單體造影劑含有三個碘原子,溶于水中會產生陰陽兩個粒子,而碘原子數和粒子數的比值可以反映造影劑的滲透壓大小,一般而言,該比值越高,表明滲透壓越小。所以通過改變造影劑結構,將離子造影劑的羧酸或者羧酸鹽片斷用多羥基的脂肪鏈取代基代替,既能保持或增加造影劑的水溶性,還能保證造影劑不產生電離,減少了溶液中的粒子數,從而達到降低滲透壓的目的,另外還能減少對機體電解質平衡的影響,從而減少藥物的不良反應。從降低造影劑滲透壓的角度,還發展了非離子二聚體造影劑,通過脂肪鏈將二個三碘苯相連接,增加分子中的碘原子數,能進一步降低造影劑的滲透壓。博萊科、奈科明及先靈等制藥公司相繼合成了碘帕醇(10pamidol14),碘佛醇(Ioversol1-5)等非離子型單體造影劑以及碘克沙醇(Iodixanol1-6)等非離子型二聚體造影劑。