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        氨噻肟酸下游產品介紹

               氨噻肟酸是一種重要的醫藥中間體,主要用于合成頭抱菌素抗生素制劑。這種抗生素制劑是國外1970年代發展起來的抗菌力很強的新型抗菌素藥物,目前該類抗生素的世界銷售額約占整個抗生素藥物市場銷售總額的35%。氨噻肟酸是用于合成第三代頭抱菌素即先鋒霉素的原料,這一類稱為氨噻肟頭抱菌素的抗生素對一些耐藥菌和難控制病原菌所致的感染均有效,且毒性低、廣譜長效,其療效比青霉素高數十倍,此類藥物目前在國際國內市場上均暢銷。使用氨噻肟酸的頭孢類藥物主要品種有頭孢泊肟、頭孢氨噻醚酯、頭孢噻肟、頭孢吡肟、頭孢地嗪、頭孢唑南、頭孢噻肟唑、噻二唑頭孢菌素(YL-135488)、頭孢特倫、頭孢克肟、頭孢三嗪、氨噻磺唑頭孢菌素(SK&F-88070)、頭孢噻靈、大秦頭孢菌素和頭孢匹羅等,而且還有許多新品種正在不斷得到開發應用。

                目前國內外已經開發的氨噻肟酸下游產品主要有:

        1)頭孢泊肟酯

        頭孢泊肟酯別名頭孢丙肟酯、巴南、頭孢丙戊酯,英文名稱為cefpodoxime proxetil、BANAN頭孢泊肟酯是頭孢泊肟的丙酰基氧乙酯,是口服應用的前體藥物。其經過腸壁吸收后,由腸管壁酯酶迅速水解,釋放出的活性頭孢泊肟(cefpodoxime)是第三代廣譜口服頭孢菌素,對葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、琳球菌、布蘭漢氏球菌、大腸桿菌、克雷白氏桿菌屬、變形桿菌屬、拘椽酸桿菌屬、腸桿菌屬、流感桿菌屬等有杭菌活性。本藥物對各種細菌產生的β-內酰胺酶穩定,且對產酶菌株也有強的抗菌效力。臨床主要用于敏感菌所致的肺炎、急性支氣管炎、咽喉炎、扁桃腺炎、腎盂腎炎、膀肌炎、淋病性尿道炎及皮膚軟組織感染等。

        2)頭孢曲松(鈉)

        頭孢曲松別名氨噻三嗪頭孢菌素、羅氏芬、頭孢氨噻三嗪、頭孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、頭孢菌素、頭孢泰克松,英文名稱為ceftriaxone、ceftriaxone sodium、Roce-phin(Roehe),CAS號:104376-79-6。頭孢曲松鈉是跨國制藥公司瑞士Hoffmann-Laroche公司于1981年研制開發的新藥,其特點是藥效長,每天注射一次即可。該藥品是半合成的第三代頭孢菌素,作用與用途與頭孢肟噻大致相同,其特點為三嗪環上的烯醇鹽陰離子結構,使排泄速率減慢,成為僅有的長效頭孢菌素。頭孢曲松對大多數革蘭陽性菌和陰性菌都有強大抗菌活性,抗菌譜包括綠膿桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、流感嗜血桿菌、產氣腸細菌、變形桿菌屬、雙球菌屬及金葡菌等。本品對β-內酰胺酶穩定,臨床主要用于敏感菌感染的腦膜炎、肺炎、皮膚軟組織感染、腹膜炎、泌尿系統感染、淋病、肝膽感染、外科創傷、敗血癥及生殖器感染等,目前已成為治療淋病的第一線藥物。

        國內頭孢曲松鈉的生產廠家有哈爾濱制藥總廠、東北制藥總廠、北京制藥三廠、河南開封制藥廠、河南東方制藥集團、廣州白云山制藥集團、四川長征制藥集團、珠海麗珠制藥集團等。

        3)頭孢噻肟(鈉)

        頭孢噻肟別名頭孢氨噻肟、氨噻頭孢菌素、頭孢氨噻、氨噻肟頭孢菌素、頭孢泰克松、西孢克拉瑞、先鋒龍、先鋒噻肟、CXT,英文名為Cefotaxime(raw pharmaceuticals)、Cefotaxime Sodium、Claforan,CAS號:64485-93-4。

        頭孢噻肟鈉是由原聯邦德國HoechSt公司與法國RouSSei-Uciaf公司于1977年合成的,它是在7-ACA母核的7位上引入一個氨基噻肟基團而得。頭孢噻肟是廣譜抗生素,屬第三代頭孢菌素類藥,抗菌譜比頭孢呋肟更廣,對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、需氧菌和某些厭氧菌均有很強的抗菌活性,特別是對革蘭氏陰性菌的殺滅作用更強。抗菌譜包括嗜血性流感桿菌、大腸桿菌、沙門桿菌克雷白產氣桿菌屬及奇異變形桿菌、奈瑟菌屬、葡萄球菌、肺炎球菌、鏈球菌等。它能抑制細菌細胞壁的合成,使細菌分裂受阻,從而產生殺菌作用。其對金黃色葡萄球菌和其他菌產生的!-內酰胺酶高度穩定,耐受力超過一般的β-內酰胺酶抗生素,基本上不受此酶水解。頭孢噻肟在體內分布廣泛,可迅速分布至各組織體液中,分布容積高于其他第三代頭孢菌素類藥,在炎癥組織中的藥物濃度較非炎癥時更高。

        本品可以用以治療的感染主要有:肺炎、支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺膿腫、膿胸等呼吸道感染;腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等泌尿生殖系統感染,特別是淋病;敗血癥、細菌性心內膜炎;腦膜炎,尤其是嬰幼兒的腦膜炎;骨、關節、軟組織、皮膚、燒傷、外傷及中樞感染等;腹膜炎、膽道及胃腸道感染等腹部感染;子宮內膜炎、盆腔炎、附件炎等婦科感染;耳、眼、鼻、喉科的嚴重感染;其他抗生素治療無效的各種感染。另外,該藥還可作為術前、術后、嚴重外傷、燒傷的預防性用藥。

        4)頭孢唑肟(鈉)

        頭孢唑肟別名頭孢去甲噻肟、益保世靈、去甲氨噻肟頭孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟頭孢菌素、安保速靈、CTZ、CZX、CFX、FR13749、FK749、SKF88372-Z,CAS號:68401-82-1。

        頭孢唑肟鈉分子式:C13H12N5NaO5S2,分子量:405.39,英文名稱:CeftizoximeSodium、Epoceiin。該產品為白色或淡黃色結晶或結晶性粉末,易溶于水、微溶于乙醇,不溶于丙酮、氯仿,熔點227℃。頭孢唑肟鈉由7-ADCA與氨噻肟酸縮合后與碳酸氫鈉成鹽而得。

        頭孢唑肟鈉是日本藤澤藥品工業株式會社1979年開發的,于1982年首先在日本上市。作為半合成的第三代頭孢菌素,頭孢唑肟抗菌譜較廣。與頭孢噻肟相似,頭孢唑肟對革蘭氏陽性菌、陰性菌有廣譜抗菌作用;特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎球菌,革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、克雷白桿菌、奇變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、流感嗜血桿菌等顯示強效的抗菌活力,對多種頭孢菌類抗生素顯示耐藥性的檸檬酸細菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬以及擬桿菌屬等厭氧菌也顯示良好的抗菌作用。由于對各種細菌產生的!-內酰胺酶穩定,頭孢唑肟對β-內酰胺酶產生菌也顯示抗菌活力。